一、项目概述
【国际通用名】 Sitagliptin
【中文通用名】西格列汀
【国外商品名】 Glactive，Januvia，Ristaben，Xelevia
【国内商品名】 捷诺维
【CAS号】 486460-32-6，654671-77-9，.654671-78-0，667899-14-1，677782-27-3
【化学结构式】
【分 子 式】 C16H20F6N5O6P
【分 子 量】 523.32
【适应症】本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【剂型】口服片剂
【规 格】 25mg，50mg，100mg
【用法用量】 本品单药治疗的**剂量为100 mg每日一次。本品可与或不与食物同服。
二、国外上市情况：（TP）
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当前状态 |
时间 |
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欧洲 |
已上市 |
2008-4-21 |
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美国 |
已上市 |
2006-10-20 |
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日本 |
已上市 |
2009-12-11 |
三、国内申报情况
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申报数量 |
首家受理号 |
首家申报企业 |
首家承办日期 |
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CXHL |
无 |
无 |
无 |
无 |
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CXHS |
2 |
CXHS1300300 |
四川科伦药业股份有限公司 |
2012-08-17 |
四、作用机制及该机制优势和特点：
作用机制：肠促胰岛素（incretin）是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽**，在人体内分为胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）GLP-1 可被二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）**降解（1~2 min），之后由肾脏清除。DPP-4抑制剂（列汀类药物）通过竞争性结合DPP-4 活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1 降解，从而提升GLP-1在血液中的浓度，取得改善血糖控制、保护β细胞功能的效果。
优势特点：DPP-4 抑制剂（列汀类药物）能有效降低HbA1c，并且不会诱发低血糖和增加体重，有较好的耐受性和安全性。
五、市场情况预估
2011 年捷诺维销售额已达33 亿美元。汤森路透预测，DPP-4 抑制剂里还会诞生几个重磅炸弹级药物，2016 年总销售额将达114 亿美元（其中捷诺维65 亿美元），占据糖尿病药物市场的四分之一。
六、杂质情况
深圳远扬生物技术有限公司现货提供西格列汀研发申报所有16个杂质，杂质提供HPLC、H-NMR、C-NMR、MS、IR图谱，欢迎来电咨询。
西格列汀 Sitagliptin 100mg
西格列汀杂质1 Sitagliptin Impurity 1 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质2 Sitagliptin Impurity 2 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质3 Sitagliptin Impurity 3 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质4 Sitagliptin Impurity 4 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质5 Sitagliptin Impurity 5 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质6 Sitagliptin Impurity 6 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质7 Sitagliptin Impurity 7 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质8 Sitagliptin Impurity 8 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质9 Sitagliptin Impurity 9 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质10 Sitagliptin Impurity 10 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质11 Sitagliptin Impurity 11 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质12 Sitagliptin Impurity 12 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质13 Sitagliptin Impurity 13 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质14 Sitagliptin Impurity 14 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质15 Sitagliptin Impurity 15 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质16 Sitagliptin Impurity 16 10mg/25mg/50mg
联系人：何先生
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