季铵盐类聚合物抗菌剂优缺点
在高分子抗菌剂中,季铵盐聚合物的应用研究极为广泛。它们的特点是结构中心为正一价的季铵氮离子(N),周围有4个取代基(R1~R4)及抗衡阴离子(如Cl-、Br-、I-等)
季铵盐类聚合物具有抗菌活性高、性能稳定持久、残余毒性及对人体组织的刺激性低等优点,因而备受关注。它对细菌的半致死量约为LL-37(抗菌肽,属高效抗菌剂)的1/2,毒性却仅约为LL-37的1/10。
人们普遍认可季铵盐聚合物的抗菌性能依赖于N+的正电性,但对N+的具体作用模式尚未有定论。有研究认为,它们是通过N+与细菌细胞膜(呈电负性)间的静电引力吸附到细菌表面,随后借助于取代烷基的疏水作用,穿透并刺穿细菌细胞膜,进而引起细胞内物质外泄,杀死细菌。这也是目前**为广泛接受的理论。但也有研究认为,季铵盐聚合物是依靠N+与细胞膜中的Ca2+、Mg2+离子交换,破坏细菌的电荷平衡和结构的完整性,从而发挥抗菌活性。
人们对季铵盐聚合物的构效关系进行了大量研究,发现季铵盐聚合物在一定的相对分子质量范围内表现出良好的抗菌活性。相对分子质量偏小时,活性官能团密度低,不足以表现出良好的抗菌活性;相对分子质量偏大时,分子尺寸大,穿透细菌细胞膜的阻力也大,不利于发挥抗菌活性。同时,取代烷基链的长度也会明显影响抗菌性能。一般认为,N+的4条取代烷基链中至少其中一条的碳原子数要达到8~18,以增强与细菌亲脂性磷脂双分子层的相容性,从而更好地破坏细胞膜、杀死细菌。另外,抗衡阴离子和活性官能团与主链的间隔长度等也会影响抗菌性能。