月桂氮酮又称月桂氮卓酮、月桂纶、N-月桂基己内酰胺、吖酮、氮酮,化学名为1-正十二烷基氮杂环庚-2-酮,是一种新型高效安全的渗透促进剂,常温下为无色无味透明液体,稍黏稠,无臭。与水形成乳状液,易溶于各种有机溶剂,具有很好的润滑性,能够促进亲水性和亲油性药物制品的活性或化妆品中营养成分向皮肤内渗透,大大缩短药物在角质层的滞留时间,显著增强药物疗效与化妆品的使用效果,因此可减少主药用量,降低成本。氮酮的透皮吸收促进作用存在滞后现象。
氮酮对亲水和亲油药物均有明显的透皮助渗作用,在乳剂状态或胶体状态下都具有良好的助渗作用,它对多种植物提取液、生物碱效果尤为明显。透皮促渗作用强于二甲基亚砜,对8-溴环核苷酸,含1%氮酮的助渗作用相当于50%的二甲基亚砜的12倍。常与丙二醇合用,产生协同作用,**使用透皮浓度为0.1%~5%,安全、低毒,无刺激性。化学性能稳定,室温下避光保存可达四年以上。
本品可认为是癸基甲基亚砜同吡咯烷酮的复合体,为良好的新型透皮促进剂,对皮肤刺激性小,能促进皮质**、吲哚美辛、氟尿嘧啶、氢醌等许多药物的透皮吸收,使药物透过皮肤屏障,提高局部和全身的血药浓度,提高制剂的生物利用度。对亲脂性、亲水性药物均有透皮作用。并可使角质软化,增强其通透性。尚有消炎、止痛和止痒作用。月桂氮酮的毒性低,口服LD50>7g/kg,不宜与强酸或凡士林配伍,以免降低疗效。
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