广泛存在于动植物体和人体内的酪氨酸酶,又称多酚氧化酶。是生物体合成黑色素的关键酶。酪氨酸酶抑制剂就是通过抑制酪氨酸酶活性从而抑制黑色素生成,因而可用来预防和治疗色素沉着和黑色素瘤等疾病。目前,氢醌、果酸、维生素C、曲酸和熊果苷等酪氨酸酶抑制剂已作为美白剂应用于化妆品中,但氢醌、果酸由于刺激性大已逐渐被淘汰;维生素C、曲酸易氧化,保质期短;熊果苷作为植物提取物,具有作用安全的优点,因而被广泛使用。但抑制酪氨酸酶的作用不强,在化妆品中添加量要高达2 %以上才有效。因此,关于安全高效的酪氨酸酶抑制剂的开发已日益引起人们的重视。
**在研究中发现,肉桂酸甲酯对酪氨酸酶具有明显的抑制作用,可抑制酪氨酸酶的单酚酶活力和和二酚酶活力。对酪氨酸酶的单酚酶的抑制效应主要表现于酶催化反应的迟滞时间有明显的延长,对二酚酶的抑制作用表现为可逆竞争性抑制类型,抑制常数 (K ) 为10. 66 mmol/L,对二酚酶的相对抑制率达到 50 %的肉桂酸甲酯浓度 ( IC50 )为 1. 49mmol/L,比目前常用的熊果苷 (IC50 ) =5. 3 mmolL)低得多。另外,肉桂酸甲酯的安全性高,已广泛用于日用香精和食品香精中,被认为是一种非常有市场潜力的酪氨酸酶抑制剂。
迟滞效应是酪氨酸酶催化氧化L2酪氨酸的典型特征。研究中发现,当肉桂酸甲酯浓度为 0. 80 mmol/L时,迟滞时间延长到3. 2 min,迟滞时间增大将近3倍。且肉桂酸甲酯对单酚酶的相对抑制率则随着肉桂酸甲酯浓度的增大而增大,导致单酚酶相对抑制率达到50 %的肉桂酸甲酯浓度 (IC50 )约为 0. 61 mmol/L;导致二酚酶相对抑制率达到 50 %的肉桂酸甲酯浓度 (IC50 )约为 1. 49 mmol/L。
研究进一步证明,肉桂酸甲酯对酶的抑制作用属于可逆过程。肉桂酸甲酯通过抑制酶活力导致了催化效率降低,而不是通过降低有效酶量导致酶活力下降。这也说明肉桂酸甲酯和酶的结合导致酶活力受抑制,而不是导致酶的分子构象**变化而使酶失活。