中文同义词:奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利
斯特;奥利司他原料
英文名称:Orlistat
CAS号: 96829-58-2
分子式: C29H53NO5
分子量: 495.73
奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结
合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控
制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，治疗剂量的奥利司他(120 mg/ d，
tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重
正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度
很低，单剂量(**剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。通常治
疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少，短期治疗无蓄积。在体外实验中，奥利
司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白)，奥利
司他很少与红细胞结合。
在肥胖患者中进行的研究显示，极少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的
代谢产物，M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占
全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的奥利司他主要通过
粪便排出体外，约占所服用剂量的97%，其中83%是原形药物，奥利司他及其代谢物
的累积肾排泄量低于2%，药物**排泄(粪便和尿液)需要3～5d。M1和M3均可以经
胆汁排泄。
本品还有调节血脂的作用：可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂
蛋白胆固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例。
注意事项
1．**次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发
高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物
进行治疗。
2．不**体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体
重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。
3．服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。
4．使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。
5．没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按**剂量服用，不
要擅自增加用量。
6．建议每日服用奥利司他不超过3次。
7．18岁以下儿童及哺乳期妇女不宜使用本品。
8．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9．本品性状发生改变时禁止使用。
10．请将本品放在儿童不能接触的地方。
11．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
12．由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝
损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故处方医生应指导患
者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征（如食欲减退、瘙痒、
黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛）。当出现前述任何症状时，应立即停用奥
利司他和其他可疑药品，并检验肝功能。
13．奥利司他可能增加服用者尿结晶的风险，有肾功能不全风险的患者在服用
奥利司他过程中应监测肾功能，有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司
他时应谨慎。
药物相互作用
1．本品可使维生素A、D和E的吸收减少。使用本品同时可加以补充。如正在服
用含有维生素A、D和E的制剂（如一些复方维生素类制剂），应在服用本品2小时后
或在睡前服用。
2．2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药（如磺酰脲类药物）的剂量。
3．本品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。
4．本品与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效。
5．如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
[药理作用]奥利司他胶囊是长效和**的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过
与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活
，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸
收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量
摄入，控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。