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瑞他莫林结构式：

瑞他莫林的合成方法：

瑞他莫林(retapamulin,1),化学名为(3a S,4R,5S,6S,8R,9a R,10R)-2-[(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)巯基]乙酸5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-6-乙烯基全氢化-3a,9-正丙基环戊烷并环辛烷-8-基酯,是葛兰素史克公司开发的**个局部人用截短侧耳素类**,通过抑制细菌蛋白质合成达到抗菌作用[1]。2007年4月,美国FDA批准1用于9个月以上儿童及成年人金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的脓疱疮,商品名为Altabax[2],其剂型为1%软膏剂。已报道的1合成方法多以截短侧耳素2为原料,经甲磺酰化制得截短侧耳素-22-甲磺酸酯(3),另?-托品醇经甲磺酰化得内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-甲磺酸酯(5),后者与乙基黄原酸盐发生亲核取代反应得关键中间体外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-乙基黄原酸酯(6),6经水解得外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-硫醇(7),7与3反应得1[4,5]。文献方法所得中间体6为固体。